Bazı 1,4-dihidropiridin türevi bileşiklerin sentez ve biyoaktivite çalışmaları

Bu çalışmada, asetilkolinesterez enzimini inhibe ederek Alzheimer hastalığında etkili olabileceği düşünülen yeni bir grup katerner piridinyum türevi bileşiğin ve onların kan-beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin formunun sentezi ve yapı aydınlatma çalışmaları yapılmıştır. Bileşiklerin sentezi üç basamakta gerçekleştirilmiştir. İlk basamakta 4- kloropiridin ile hidrazinyum hidroksit tepkimeye sokularak 4-hidrazinilpiridin elde edilmiş ve 4-hidrazinilpiridin yapısı 2- konumunda değişik sübstitüentler taşıyan çeşitli aldehitlerle kondansasyon tepkimesine sokulmuşlardır. Sonra sırasıyla 2,6- diklorobenzil klorür ve 3-fenilpropil bromür ile tepkimeye sokularak katerner piridinyum yapılarına dönüştürülmüşlerdir. Ayrıca hedef bileşiklerin kan-beyin engelini geçebilen 1,4-dihidropiridin yapılarına dönüştürülme işlemi için sodyum hidroksit çözeltisi ile çalkanmışlardır. Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemler (UV, IR, 1H NMR, ve Kütle) ile aydınlatılmıştır. Sentezleri gerçekleştirilen bileşiklerden K2 ve K3 kodlu bileşiklerin asetilkolinesteraz enzim aktiviteleri araştırılmıştır. Tez kapsamında sentezleri gerçekleştirilen katerner piridinyum ve 1,4- dihidropiridin türevi bileşikler literatürde kayıtlı olmayan bileşiklerdir. İlk kez bu çalışma ile rapor edilmektedirler.