Benzodiazepin grubu ilaçların (klordiazepoksid) I-131 ile işaretlenmesi, radyofarmasötik potansiyelinin belirlenmesi

1,4 Benzodiazepine türevleri santral sinir sistemi ilaçları olarak tıp'da 1960'lı yıllardan beri geniş olarak kullanılmaktadır. Klordiazepoksid (7-kloro-2-(metilamino)-5-fenil-3H-1,4 benzodiazepine-4-oksid) bu ilaçların en eskisi ve diazepam - dan sonra en çok kullanılanıdır. Bu çalışma, klordiazepoksid'i (Librium) I-131 ile işaretlemek ve bir benzodiazepin reseptör radyofarmasötiği olarak kullanım potansiyelini araştırmak amacıyla yapılmıştır. İyotlama ajanı olarak iodogen kullanılmıştır. İşaretleme verimleri ITLC (Instant Thin Layer Chromatography) ve kağıt elektroforezi yöntemleri kullanılarak belirlenmiştir. En uygun reaksiyon şartlarını tespit etmek amacı ile pH ve iodogen miktarlarının işaretlenme verimlerine etkisi incelenmiştir. 1 mg klordiazepoksid, 1 mg iodogen ve pH=1'de 15-20 dakikada ve oda sıcaklığında %90 işaretlenme verimi elde edilmiştir. Sophy DX Gamma Camera kullanılarak tavşan kulak venine 690 MBq/mmol spesifik aktivitede I-131 ile işaretli klordiazepoksid enjekte edilerek belirli aralıklarla görüntü alınmış ve radyofarmasötiğin vücuttaki dağılımı incelenmiştir. Enjeksiyondan hemen sonra beyindeki aktivitenin arttığı 20 dakikada maksimuma ulaştığı, 90 dakikalık izleme süresi boyunca tutulmada azalma olmadığı görülmüştür. Elde edilen sonuçlar I-131 ile işaretli klordiazepoksid'in benzodiazepin reseptör radyofarmasötiği olarak SPECT çalışmalarında kullanılabileceğini göstermektedir.