Dietilstilbestrol (DES)'in fosfat ve glukuronid türevlerinin sentezlenmesi, radyonüklid ile işaretlenmesi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

Diethylstilbestrol (DES), 99mTc, 131I, UDP-glucuronidase, diethylstilbestrol glucuronide, diethylstilbestrol phosphate.;Dietilstilbestrol (DES) farmakolojik etkileri dogal estronlara benzeyen sentetik nonsteroidal bir estrojendir. Günümüzde bazı menapoz sonrası kadınlarda görülen meme kanseri ve erkeklerdeki ilerlemis prostat kanseri tedavisinde kullanılmaktadır. Bu çalısmada çıkıs maddesi olan DES bilesiginden glukuronid ve fosfat türevleri sentezlenip, sentez ürünlerine iki farklı radyonüklid takılması tasarlanmıstır. Radyonüklid seçimi sentez ürünlerinin kimyasal yapılarına uygunluk dikkate alınarak 99mTc ve 131I olarak belirlenmistir. Proje çalısmamız iki farklı sentez ürünü olusturmayı amaçlamaktadır. Birinci sentez basamagı; DES bilesigine glukuronik asid gibi bir hidrofilik grup takılarak -glukuronidaz enziminin var oldugu tümör hücrelerine spesifik estrojen glukuronid türevi bir bilesiginin sentezini içermektedir. kincisi sentez basamagı ise DES bilesigine bir fosfat grubu takılarak alkalin fosfataz enziminin bulundugu hücrelere spesifik bir bilesik elde etmektir. Elde edilen bilesikler radyofarmasötik olarak beklenen özellikleri gösterdikleri taktirde; meme ve prostat tümörleri için teshis ve radyonüklid terapi amaçlı uygun radyofarmasötikler olarak kullanılabileceklerdir. Bu çalısmada yeni radyofarmasötik tasarlama ve olusturma amacıyla radyo isaretli estrojen türevi yeni radyofarmasötikler sentezlenecek ve hayvan modeli üzerinde radyofarmasötik potansiyelleri arastırılacaktır.;Dietilstilbestrol (DES), 99mTc, 131I, UDP-glukuronidaz, dietil stilbestrol glukuronid, dietil stilbestrol fosfat.