A New 99mTc Labeled Peptide: 99mTc ?-Casomorphin 6, Biodistribution and Imaging Studies on Rats
Küçük Resim Yok
Tarih
2017
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Peptide radiopharmaceuticals have an increasing significance in nuclear medicine practice. ?-casomorphin is a digestive peptide with 6 amino acids (Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro). N terminal amino acid chain mainly tyr-pro-phe-pro structured exogen opioid peptid type beta cosomorphin are ?-receptor agonistic activity with priority. Animal studies show that ?-casomorphins can act as opioid receptor agonists. the aim of this study was to label ?-casomorphin with 99m Tc and to examine its usefulness as an opioid receptor binding radiopharmaceutical in Albino Wistar rats and cancer cells. ?-casomorphin was labeled with 99m Tc radionuclide using bifunctional chelating agent. Quality control studies were done by Instant Thin layer chromatography (ITLC) and High performance liquid chromatography (HPLC) methods. Binding efficiency of the compound was more than 99%. It was observed as stable for at least 3 h at room temperature. Lipophilicity was also performed for labeled molecule. Imaging studies for 99m Tc labeled molecule was done in rats by using gamma camera. For biodistribution studies; 99m Tc labeled molecule was injected to the rats from tail vein and radioactivity per gr weight of each organ was measured as count per second (cps). Receptor specificity was evaluated in imaging and biodistribution studies in experimental animals. Cell labeling studies were also performed on breast and ovarien cancer cells. in terms of evaluating the biodistribution of 99m Tc-?-casomorphin molecule in rats, uterus and ovary displayed high involvement. It was also confirmed by cell labeling studies. If the radiopharmaceutical is radiolabeled with therapeutic radionuclides it would be useful for therapy for uterus, ovary and breast tumors
Peptit radyofarmasötikleri nükleer tıp pratiğinde giderek artan bir öneme sahiptir. ?- kazomorfin 6 amino asit (Tyr-Pro-Phe-Pro-GIy-Pro) ile bir sindirim peptitidir. Tyr-Pro-Phe-Pro aminoasit zinciri ile başlayan ekzojen opioid peptid türevi ?-kazomorfinler öncelikle ?-resptör agonistik aktiviteye sahiptir. Hayvan çalışmaları ?-kazomorfin türevlerinin bir opioid reseptör agonisti olduğunu göstermiştir. Bu çalışmanın amacı, ?-kazomorfin’i 99m Tc ile işaretleyerek opioid reseptörler radyofarmasötiği olarak kullanabilirliğini Albino Wistar ratlarda ve kanser hücrelerinde incelemektir. ?-kazomorphin bifonksiyonel molekül kullanılarak 99m Tc radyonüklidi ile işaretlendi. Kalite kontrol çalışmaları, ince tabaka kromatografisi (ITLC) ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) yöntemleri ile yapıldı. Bileşiğin işaretlenme verimi %99’dan fazla idi. Oda sıcaklığında, en az 3 saat boyunca stabil kaldığı tespit edildi. İşaretli molekülün lipofilite çalışması da gerçekleştirildi. 99mTc ile işaretli molekülün görüntüleme çalışmaları sıçanlarda gamma kamera kullanılarak gerçekleştirildi. Biyolojik dağılım çalışmaları için 99mTc işaretli molekül kuyruk veninden sıçanlara enjekte edildi ve her organın gr ağırlığı başına radyoaktivitesi sayım/saniye olarak ölçüldü. Molekülün reseptöre bağlanma özelliği deney hayvanlarında görüntüleme ve biyolojik dağılım çalışmaları ile değerlendirildi. Hücre işaretleme çalışmaları meme ve yumurtalık kanser hücreleri için yapıldı. 99m Tc ?-kazomorfin molekülünün biyolojik dağılımı sıçanlarda değerlendirildiğinde, rahim ve yumurtalıkta yüksek tutulum gösterdiği görüldü. Molekülün reseptör etkinliği hücre işaretleme çalışmalarıyla da doğrulandı. Molekül tedavi radyonüklitleri ile işaretlendiğinde ise rahim ve yumurtalık tümörleri tedavisinde yararlı olabilecektir
Peptit radyofarmasötikleri nükleer tıp pratiğinde giderek artan bir öneme sahiptir. ?- kazomorfin 6 amino asit (Tyr-Pro-Phe-Pro-GIy-Pro) ile bir sindirim peptitidir. Tyr-Pro-Phe-Pro aminoasit zinciri ile başlayan ekzojen opioid peptid türevi ?-kazomorfinler öncelikle ?-resptör agonistik aktiviteye sahiptir. Hayvan çalışmaları ?-kazomorfin türevlerinin bir opioid reseptör agonisti olduğunu göstermiştir. Bu çalışmanın amacı, ?-kazomorfin’i 99m Tc ile işaretleyerek opioid reseptörler radyofarmasötiği olarak kullanabilirliğini Albino Wistar ratlarda ve kanser hücrelerinde incelemektir. ?-kazomorphin bifonksiyonel molekül kullanılarak 99m Tc radyonüklidi ile işaretlendi. Kalite kontrol çalışmaları, ince tabaka kromatografisi (ITLC) ve yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) yöntemleri ile yapıldı. Bileşiğin işaretlenme verimi %99’dan fazla idi. Oda sıcaklığında, en az 3 saat boyunca stabil kaldığı tespit edildi. İşaretli molekülün lipofilite çalışması da gerçekleştirildi. 99mTc ile işaretli molekülün görüntüleme çalışmaları sıçanlarda gamma kamera kullanılarak gerçekleştirildi. Biyolojik dağılım çalışmaları için 99mTc işaretli molekül kuyruk veninden sıçanlara enjekte edildi ve her organın gr ağırlığı başına radyoaktivitesi sayım/saniye olarak ölçüldü. Molekülün reseptöre bağlanma özelliği deney hayvanlarında görüntüleme ve biyolojik dağılım çalışmaları ile değerlendirildi. Hücre işaretleme çalışmaları meme ve yumurtalık kanser hücreleri için yapıldı. 99m Tc ?-kazomorfin molekülünün biyolojik dağılımı sıçanlarda değerlendirildiğinde, rahim ve yumurtalıkta yüksek tutulum gösterdiği görüldü. Molekülün reseptör etkinliği hücre işaretleme çalışmalarıyla da doğrulandı. Molekül tedavi radyonüklitleri ile işaretlendiğinde ise rahim ve yumurtalık tümörleri tedavisinde yararlı olabilecektir
Açıklama
Anahtar Kelimeler
Veterinerlik
Kaynak
Kafkas Üniversitesi Veteriner Fakültesi Dergisi
WoS Q Değeri
Scopus Q Değeri
Cilt
23
Sayı
1
