Antihipertansif etkili ilaçların lipid bazlı ilaç formülasyonlarının tasarımı

Projemiz kapsamında, antihipertansif etkili ilaçların oral yolla kullanılabilecek yenilikçi lipid bazlı ilaç taşıyıcı sistemlerinin hazırlanması, karakterizasyonu, in vitro salım çalışmaları yapılmıştır.Üç antihipertansif etkin madde (valsartan, olmasartan, losartan) ile başlanan çalışmalara, çözünürlük çalışmalarına göre seçilen Valsartan ile devam edilmiştir. Birçok kardiyovasküler hastalık yüksek kan basıncına bağlı gelişmektedir. Dolayısıyla antihipertansif tedavi, hipertansiyonla yüksek ölüm oranına sahip hastalarda kardiyovasküler komplikasyon riskini azaltır. Örnek olarak valsartan, losartan, olmesartan gibi, yüksek seçiciliğe sahip ve oral yoldan aktif anjiyotensin II tip I reseptör antagonist grubuna dahil antihipertansif bir ilaçlar bu amaçla kullanılır. Valsartan, losartan, olmesartan gibi ilaçlar oral alımdan sonra hızla absorbe olur fakat yetersiz ve dengesiz biyoyararlanıma sahip olmasından dolayı oral biyoyaralanımları genellikle %23 civarındadır. Bu gibi etkin maddeleri, lipid yardımcı madde içinde enkapsüle etmek ya da çözündürmek, o etkin maddenin çözünürlük ve absorbsiyonunu arttırır ve buna bağlı olarak da o etkin maddenin biyoyararlanımı artar. Projemizdeseçilen model etkin maddenin değişik lipid bazlı ilaç taşıyıcı sistemleri geliştirilerek, bu formülasyonlar birbiri içinde kıyaslandı. Sonuç olarak düşük çözünürlük ve biyoyaralanım gösteren valsartan için ideal bir ilaç taşıyıcı sistem önerilmiştir.;Antihipertansif, Valsartan, Lipid Bazlı İlaç Taşıyıcı Sistem, Miseller Çözelti, Kendilinden Emülsifiye Olan İlaç Taşıyıcı Sistem (SEDDS), Katı Kendiliğinden Emülsifiye Olabilen İlaç Taşıyıcı Sistem (S-SEDDS).;Antihypertensive, Valsartan, Lipid-Based Drug Delivery System, Micellar Solution, Self-Emulsifying Drug Delivery System (SEDDS), Solid Self-Emulsifying Drug Delivery System (S-SEDDS).