Synthesis of Barringtogenol C Derivatives and Their Cytotoxic Activities
Küçük Resim Yok
Tarih
2017
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
A series of barringtogenol C (1) derivatives (2a-c, 3a-c, 4a-c, 5a-d, 6a,b and 7 were synthesized and screened in cytotoxicity assay against various cancer cell lines (HeLa, A549, U87MG, CaCo-2 and MCF-7) together with the normal cell line Vero. Many of the compounds screened have been found to have significantly improved anti-cancer potency in comparison with doxorubicin or barringtogenol C (1). Compound 3a was found to be 26-fold more active than doxorubicin. It was also not toxic to the non-tumoral Vero cells tested under in vitro conditions. In conclusion, compound 3a tested strong cytotoxicity against cancer cells, which could be a promising anti-cancer lead compound for further studies.
Bir dizi barringtogenol C (1) türevleri (2a-c, 3a-c, 4a-c, 5a-d, 6a,b and 7) sentezlenmiş ve Vero normal hücre hattı ile birlikte çeşitli kanser hücre hatları ile (HeLa, A549, U87MG, CaCo-2 and MCF-7) çalışılmıştır. Doksorubisin ve barringtogenol C ile kıyaslandığında bileşiklerin çoğunun antikanser potensiyelinde anlamlı bir gelişme olduğu görülmüştür. Bileşik 3a nın doksorubisinden 26 kat daha aktif olduğu bulunmuştur. Ayrıca in vitro koşullar altında test edilen Vero normal hücre hattında toksik değildir. Sonuç olarak bileşik 3a ileri çalışmalar için umut verici antikanser öncü bileşik olabilecek, kanser hücre hatlarına karşı güçlü sitotoksik aktiviteye sahiptir.
Bir dizi barringtogenol C (1) türevleri (2a-c, 3a-c, 4a-c, 5a-d, 6a,b and 7) sentezlenmiş ve Vero normal hücre hattı ile birlikte çeşitli kanser hücre hatları ile (HeLa, A549, U87MG, CaCo-2 and MCF-7) çalışılmıştır. Doksorubisin ve barringtogenol C ile kıyaslandığında bileşiklerin çoğunun antikanser potensiyelinde anlamlı bir gelişme olduğu görülmüştür. Bileşik 3a nın doksorubisinden 26 kat daha aktif olduğu bulunmuştur. Ayrıca in vitro koşullar altında test edilen Vero normal hücre hattında toksik değildir. Sonuç olarak bileşik 3a ileri çalışmalar için umut verici antikanser öncü bileşik olabilecek, kanser hücre hatlarına karşı güçlü sitotoksik aktiviteye sahiptir.
Açıklama
Anahtar Kelimeler
Mühendislik, Kimya, Biyoloji, Kimya, Ortak Disiplinler
Kaynak
Hacettepe Journal of Biology and Chemistry
WoS Q Değeri
Scopus Q Değeri
Cilt
45
Sayı
4
