Siklospori A yüklü katı lipit nanopartiküllerinin hazırlanması, in vitro değerlendirilmesi ve oral ülserler üzerindeki etkinliğinin in vivo olarak incelenmesi
Küçük Resim Yok
Tarih
2011
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Ege Üniversitesi
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/closedAccess
Özet
Çalısmamızda etkin madde olarak seçilen Siklosporin A (SpA) lipofilik bir nötr, siklik peptittir ve organ naklinde, oral yoldan bagısıklık sistemini baskılayıcı ajan olarak kullanılır. Türkiye laç Piyasası{nda oral ve parenteral preparatları bulunmasına ragmen oral ülser tedavisinde topikal olarak kullanılan bir preparatı bulunmamaktadır. SpA'nın topikal formülasyonlarının hazırlamasındaki en büyük zorluk, etkin maddenin sudaki çözünürlügü oldukça düsük olmasıdır. Bu düsük çözünürlük, oral ve topikal uygulamada düsük biyoyararlanım gibi, istenmeyen biyofarmasötik özelliklere sebep olabilir. Bu yüzden birçok çalısmada SpA, bitkisel yaglarda çözündürülüp çalısılmıstır. Ancak, bu yaglar çok az tolere edilirler ve bu durum da düsük biyoyararlanımla sonuçlanır. Bitkisel yagların raf ömürleri de oldukça kısadır. Son dönemde lipit nanopartiküllerin etkin maddenin deriden geçisini ve biyoyararlanımını arttırdıgı gösterilmistir. Kullanılan lipitler fizyolojik olarak uyumludurlar. Ayrıca krem ve hidrojellere yüklenerek yarı-katı sistemler elde etmek mümkündür. Bu sebeplerden dolayı çalısmamızda SpA katı lipit nanopartikülleri (KLN) yüksek devirli homojenizasyon ve ultrason yöntemi ile hazırlanıp ve biyoadezif özellikteki polimerlerle hazırlanan nanopartikül süspansiyonu jel haline getirilmistir. deal nanopartikül/biyoadezif jel formülasyonu in vitro karakterizasyon çalısmalarıyla belirlenmistir. Yapılan in vitro çalısmalardan elde edilen sonuçlara göre F8+SLN kodlu, %2.5 oranında Karbopol 974 P NF içeren nanopartikül/biyoadezif jel formülasyonu yüksek biyoadezif özelligi ve uygun mekanik özelliklerinden dolayı ideal formülasyon olarak belirlenmistir. Çalısmamızın ikinci kısmında, in vitro çalısmaların sonucunda, ideal olarak belirledigimiz formülasyonun olusturulan oral ülser modeline etkisinin belirlenmesi amaçlanmıstır. In vivo çalısmalar sonucunda, uygulamanın 3. ve 6. günlerinde SpA içeren ve içermeyen jellerin uygulandıgı grupların kontrol grubuna göre istatistiksel olarak anlamlı farklılık gösterdigi bulunmustur (p<0.05). Uygulamanın 9. ve 12. günlerinde ise SpA içeren jelin uygulandıgı grubun ülser alanı ölçümlerinin, etkin madde içermeyen jelin uygulandıgı gruba ve kontrol grubuna göre istatistiksel olarak anlamlı farklılık gösterdigi bulunmustur (p<0.05). Bu sonuçlar, histolojik çalısmalara ait sonuçlarla da desteklenmektedir.;Cyclosporin A, solid lipid nanoparticle, bioadhesive gel.;Siklosporin A, katı lipit nanopartikül, biyoadezif jel.
Açıklama
Araştırmacılar; Seda Rençber, Seda Özbal, Çetin Pekçetin, Gökhan Ertan, Tamer Güneri
Araştırma Projesi -- Ege Üniversitesi, 2011
Araştırma Projesi -- Ege Üniversitesi, 2011
