Astragenol türevlerinin yarı-sentezleri ve bunların biyolojik aktiviteleri
Yükleniyor...
Dosyalar
Tarih
2017
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Ege Üniversitesi
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Tümör inhibitörü olmalarından dolayı bazı saponinler, son zamanlarda farmakolojik olarak anti-tümör moleküller olarak hedef durumuna gelmiştir. Saponin temelli yarı-sentetik antikanser ilaç keşfi programları ticari olarak bulunabilen triterpenler ile bir süredir yapılmaktadır. Ancak, Astragalus sikloartanlarının analoglarının hazırlanması ile ilgili çalışmalar çok sınırlıdır. Bu nedenle, sikloastragenol ve siklokantagenol'en hareketle yeni antikanser ajanların kimyasal sentez yoluyla hazırlanması konusunda çalışmalar yapılmıştır. Bu çalışmada, Astragalus bitkisinden en yüksek verimle Astragaloside IV, Astragaloside VII, Siklokantagenol ve Sikloastragenol moleküllerinin eldesi amacıyla ekstraksiyon optimizasyonu yapılmıştır. Elde edilen aglikonlardan (siklokantagenol ve sikloastragenol) oksidasyon, açilasyon, alkilasyon, eliminasyon, kondenzasyon reaksiyonları ile 38 yarı sentetik türev hazırlanmıştır. Bu türevler dört farklı kanser hücre hattına karşı (insan prostat kanser hücre hatları: PC-3 and DU-145; insan kolon adenokarsinom hücre hattı: HT-29; insan meme adenokarsinom hücre hattı: MDA-MB- 231) sitotoksik etkileri yönünden taranmıştır. Kırk molekülden 16'sının başlangıç maddesi olan CG'den daha aktif olduğu belirlenmiştir. PC-3 üzerinde 3, DU-145 üzerinde 1, HT-29 üzerinde 1 ve MDA-MB-231 üzerinde 4 molekülün IC50 değeri 10 µM'ın altında bulunmuştur.;Astragalus, saponin, sikloartan, sikloastragenol, astragenol, sitotoksik aktivite, yarı-sentez.;Astragalus, saponin, cycloartane, cycloastragenol, astragenol, cytotoxic activity, semi-synthesis.
Açıklama
Araştırma projesi -- Ege Üniversitesi, 2017
