Takan, GökhanKozguş Güldü, ÖzgeMedine, Emin İlker2024-08-212024-08-212014http://155.223.63.101/tez3/2013nbe007.pdfhttps://hdl.handle.net/11454/94805Araştırma Projesi -- Ege Üniversitesi, 2014CDK, Olomoucine, 131I.;CDKs, Olomoucine, 131I.;Siklin bağımlı kinazlar (CDK), hücre döngüsünün ve RNA transkripsiyonun önemli bir düzenleyicisidir. İnsan kanser hücrelerinde farklı şekillerde de olsa bu enzim grubunun aktivitesinin değiştiği bilinmektedir. Bu yüzden kanser tedavisinde bu enzim grubunun hedeflenmesi son 10 yılda üzerinde çalışılan bir konudur. Bu çalışma, hücre döngüsünde düzenleyici göreve sahip Siklin Bağımlı Kinaz (Cyclin-dependent Kinase, CDK) enzim ailesinin inhibitörü olan Olomoucine'in 131I ile işaretlenmesini ve terapötik etkinliğinin MCF7 ve A549 hücreleri üzerinde in vitro olarak incelenmesini kapsamaktadır. Olomoucine'in 131I ile iyodinasyonunda iodojen yöntemi kullanılmıştır. Olomoucine'in 131I ile işaretlenme verimi farklı TLRC banyo çözeltilerinden elde edilen sonuçlara göre %93,27 ± 5,08 olarak belirlenmiştir. Yapılan in vitro çalışmalarda A549 ve MCF7 hücre hatları kullanılmıştır. Olomoucine için IC50 değerleri A549 hücrelerinde 17,96 og/mL iken MCF7 hücre hattında ise 21,31 og/mL bulunmuştur. Örneklerin A549 hücreleri üzerindeki bağlanma düzeyinin MCF7 hücrelerine kıyasla daha fazla olduğu tespit edilmiştir. Proliferasyon ve hücre migrasyonu çalışmaları ile Olomoucine'in proliferasyon hızını düşürücü etkisi gösterilmiştir. A549 hücre hattında Olomoucine'in apoptotik etkisi görülürken MCF7 hücrelerinde 24 saat sonunda apoptoza uğrayan hücreye rastlanmamıştır. Elde edilen tüm sonuçlar değerlendirildiğinde, CDK inhibitörü olan Olomoucine'in, kanser tedavisinde terapötik ajan olarak kullanılmasına yönelik umut verici bir çalışma ortaya konulmuştur.trinfo:eu-repo/semantics/openAccessProject