Uygulandığı ortamda jelleşen oftalmik formülasyonlar üzerinde çalışmalar
Küçük Resim Yok
Tarih
2013
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Ege Üniversitesi
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/closedAccess
Özet
Çalısmamızda formülasyonun gözde kalıs süresini ve biyoyararlanımını artırmak için, oda sıcaklıgında sıvı formda iken göze uygulandıgında göz sıcaklıgının (34{486}C) etkisiyle jellesen sistemler gelistirildi. Uygulandıgı ortamda sıcaklık etkisiyle jellesen sistemlerin hazırlanmasında poloksamer karısımları (P407 ve P188) kullanıldı. Model etken madde olarak gözde olusan enflamasyonun tedavisinde kullanılan non-steroidal bir antienflamatuvar olan flurbiprofen seçildi. Öncelikle flurbiporfenin fizikokimyasal özelliklerini belirlemek için IR ve UV spektrumları çekilerek standardizasyonu ve saflık kontrolleri yapıldı. Etken maddenin sudaki çözünürlügünü artırmak için eritme metodu ile 1/10 a/a oranında flurbiprofen/P407 katı dispersiyonları hazırlandı. Katı dispersiyonların karakterizasyonu için; çözünürlük profilleri, taramalı elektron mikrsokobu ile yüzey özellikleri, DSC ve TGA kullanılarak termal özellikleri ve en son olarak x-ısını difraktometresi ile kristal özellikleri incelendi. Katı dispersiyonların 2 ay süreyle stabilite çalısmaları yapıldı. Etken maddenin katı dispersiyonunu ve poloksamer karısımını içeren formülasyonlar soguk yöntem ile hazırlandı ve dijital bir termometre yardımıyla sogutmalı su banyosu kullanılarak jellesme sıcaklıkları ölçüldü. Jellesme sıcaklıklarına göre en uygun formülasyon, 33,9 {486}C jellesme sıcaklıgına sahip P407/P188 (%15/26,5) oranında hazırlanan formülasyon seçildi. Daha sonra bu formülasyona %0,2, 0,4 ve 0,6 olmak üzere 3 farklı konsantrasyonda karbopol ve CMC biyoadezif polimer olarak eklendi ve bu polimerlerin formülasyonların jellesme sıcaklıklıgına etkisi arastırıldı. Sonra formülasyonların mekanik özellikleri texture analyser aleti kullanılarak tayin edildi. Reometre ile yapılan çalısmalar ile formülasyonların oda sıcaklıgındaki ve 34{486}C'deki akıs özellikleri, viskozite degisimleri belirlendi. Aynı zamanda reometre ile yapılan osilasyon çalısmaları sonucunda jellerin dayanıklılıkları, jellesme sıcaklıkları, jellesme zamanları saptandı. Flurbiprofenin, formülasyondan in vitro salım hızını ve biyoadezif polimerlerin in vitro salım hızına etkisini arastırmak için yarı geçirgen membran yöntemi ile salım hızı tayini yapıldı. Formülasyonların salım hızı çalısmaları tamamlandıktan sonra elde edilen sonuçlar sıfırıncı derece, birinci derece, Higuchi ve Hixson Crowell kinetiklerine uygulanarak en uygun kinetik modeli belirlendi. Salım mekanizmasının daha ileri analizi için Peppas esitligi uygulandı. Sonuç olarak flurbiprofenin katı dispersiyonlarının hazırlanması ile etken maddenin sudakı çözünürlügü artırıldı ve bu katı dispersiyonlar ile uygulandıgı ortamda jellesen oftalmik formülasyonlar hazırlandı. Bu formülasyonlar üzerinde yapılan deneyler sonucunda P407/P188 (%15/26,5) ve %0,2 karbopol, %0,2 CMC ve %0,4 CMC ile hazırlanan sırsıyla F2, F5 ve F6 kodlu formülasyonlar amaca en uygun olarak bulunmustur.
Açıklama
Araştırma Projesi -- Ege Üniversitesi, 2013
