Kemik sintigrafisi için yeni 99M-Tc difosfonat radyofarmasötiklerinin geliştirilmesi

Yüksek kemik tutulumları, kandan hızlı temizlenmeleri ve in vivo stabilitelerinden dolayı 99mTc - difosfonat bileşikleri kemik görüntüleme ajanları olarak en çok tercih edilen bileşiklerdir. Kemik sintigrafisinde en çok kullanılan radyofarmasötik 99mTc ile işaretli bir difosfonat olan 99mTc - MDP' dir. Çalışmamızda bilinen en güçlü kemik resorpsiyonu inhibitörlerinden, yeni nesil bir difosfonat türevi olan zoledronik asitin 99mTc ile işaretlenmesi, deney hayvanlarında biyodağılım çalışmalannm yapılması ve alınan sonuçların 99mTc - MDP' den alman sonuçlarla karşılaştırılması amaçlanmıştır. Zoledronik asit 99ınTc ile doğrudan işaretleme yöntemine göre işaretlendi. Öncelikle etkin madde, kalay klorür, askorbik asit ve izleyici miktarlarımn işaretleme verimi üzerine etkisi incelendi. Sonuçta ideal formülasyon 0,5 mg zoledronik asit, 0,02 mg kalay klorür, 0,5 mg askorbik asit ve 1 mCi 99mTcO4 olarak belirlendi. İşaretleme verimi kağıt kromatografisi ile hesaplandı ve > % 99 bulundu. Yapılan stabilite çalışmalarında işaretli bileşiğin in vitro stabilitesinin 6 saat boyunca önemli bir değişiklik göstermediği görüldü. İn vivo biyodağılım çalışmalarında yaklaşık 1,3 kg ağırlığındaki Yeni Zelanda beyaz tavşanları ile çalışıldı. Bir grup tavşana 99mTc - ZOL bileşiği verilirken, diğer gruba 99mTc- MDP uygulandı. Hidrasyonu sağlamak amacıyla enjeksiyonu takiben tavşanlara serum fizyolojik verildi. 30 dakika dinamik görüntü alındı. 24 saat boyunca belirlenen saatlerde 5 dakikalık statik görüntüler alındı. 1., 2., 4. ve 6. saatlerde hayvanlardan alman kan örneklerinin ve bu numunelerin santrifüjlenmesi ile elde edilen plazma örneklerinin sayımları alındı. İki grup tavşana da aynı işlemler yapıldıktan sonra alman sonuçlara dayanarak kemik / yumuşak doku oranlan, kan ve organ klirensleri hakkında bilgi edinildi. 109 Sonuç olarak 99mTc - ZOL bileşiğinin kemik görüntüleme amacıyla kullanılabileceği, 99mTc - MDP bileşiği ile benzerlik gösterdiği ve alternatif olabileceği sonucuna varıldı.