w-(1H-İmidazol-1-il)-N-sübstitüe alkanoik asit amitlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması
Yükleniyor...
Dosyalar
Tarih
2001
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Ege Üniversitesi
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Bu çalışmada, antikonvülzan aktivitelerinin değerlendirilmesi amacıyla, fenil halkasının o-konumunda metil, metoksil, nitro ya da klor taşıyan veya sübstitüent taşımayan w-(1H-imidazol-1-il)-N-fenilasetamit, propiyonamit ve butiramit yapısında 15 bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bu amaçla, o-sübstitüe anilinler veya anilin, karşılık geldikleri amitleri elde etmek üzere, w-kloroaçil klorürler ile tepkimeye sokulmuştur. Daha sonra bu ara ürünlerin imidazol ile kondansasyonundan da hedef bileşikler elde edilmiştir. Bileşiklerin yapıları spektral analizler ile teyit edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin antikonvülzan aktiviteleri, MES testine karşı tayin edilmiştir. Ayrıca önemli bir fizikokimyasal parametre olarak, partisyon katsayıları da n-oktanol/su sisteminde hesaplanmıştır.MES Testinden elde edilen antikonvülzan aktivite sonuçları, asetamitlerin genel olarak, propiyonamit ve butiramitlerden önemli ölçüde daha aktif olduğunu ve fenil halkasında bulunan o-sübstitüentin özelliğinin antikonvülzan etkinliği tayin etmede önemli bir faktör olduğunu göstermiştir. Serilerdeki en aktif bileşik, en aktif ikinci bileşik olarak 3- (1H-imidazol-1-il)-N-(o-metoksifenil)propiyonamitin takip ettiği 2- (1H-imidazol-1-il)-N-(o-klorofenil)asetamit bileşiğidir. Anti-MES aktiviteyle log P değerleri arasında direkt bir ilişki gözlenmemiştir.Sonuçlar, fenil halkası üzerinde antikonvülzan aktiviteyi optimize edecek sübstitüsyon şekillerinin tayini için, bu grup bileşikler üzerinde detaylı ileri çalışmalara gereksinim duyulduğunu göstermiştir.
Açıklama
Anahtar Kelimeler
Farmasötik Kimya Anabilim Dalı
