Alendronat sodyumun farklı formülasyonlardaki biyoyararlanımı

Alendronat Sodyumun Farklı Formülasyonlardaki Biyoyararlanımı Alendronat sodyum osteoklastların neden olduğu kemik rezerpsiyonunu spesifik olarak inhibe eden bir bifosfonattır. Alendronat sodyumun dezavantajları; düşük biyoyararlanım, besinle alımına beğlı değişen absorpsiyon ve ciddi gastrointestinal yan etkileri olmasıdır. Çalışmanın amacı alendronatın oral kullanımına alternatif yeni formülasyonarını geliştirmek ve kemik tutulumunu gama sintigrafi ile göstermektir. Bu nedenle ALD 99mTc ile direk işaretleme metodu ile işaretlendi. Radyoişaretli kompleksin işaretleme verimi, radyokimyasal saflığı ve stabilitesi kağıt kromotografisi ile belirlendi. İşaretli alendronatın işaretleme verimi 6 saat oda sıcaklığında beklemeyi takiben %98’in üzerinde bulunmuştur. 99mTc-ALD içeren formülasyon tavşanlara vajinal ve i.v. yoldan uygulandı. Farklı zamanlarda tavşanların tüm vücut görüntüleri gama kamera kullanılarak alındı. Her nekadar 99mTc-ALD’ın i.v. yolla uygulanmasından sonraki kemik tutulumu vajinal yolla uygulanan supozituvarlardan daha iyi olsada 99mTc-ALD’ın absorbsiyonunun her iki şekilde de uygulama yapıldığında gerçekleştiği görüldü. Sonuç olarak alendronatın i.v. ve vajinal supozitu varlar formülasyonları menapoz sonrası osteoporoz, Paget hastalığı, metastatik ve osteolitik kemik hastalıkları gibi birçok kemik hastalığı tedavisinde oral yoldan uygulamaya bir altrenatif olabilir.