Uzayan etkili preparatların hazırlanmasında ön formulasyon çalışmaları

Santral kas gevşeticisi olarak kullanılan klorzoksazon, benzoksazol türevlerinden olan bir ilaçtır. Literatürde bu maddenin uzayan etkile preparatlarının hazırlanmadığını gördüğümüz için çalışmalarımız bu yönde sürdürüldü ve klorzoksazonun matriks tableti hazırlandı. Direkt basım yöntemiyle üretilen matriks tabletler değişik ilaç: polimer: (laktoz) oranlarıyla hazırlanmış ve değişik tipteki Eudragitler kullanılmıştır. (Eudragit RL 100, Eudragit RS 100, Eudragit S 100) Bu tabletlerin dissolüsyon çalışmaları enzimsiz suni mide ve bağırsak vasatlarında USP XXII de kayıtlı palet metoduna uygun olarak yapıldı. En ideal salıverilmenin 1:0.05:0.2 oranındaki etken madde: Eudragit RL 100: laktoz ile hazırlanan (K1) matriks tabletlerinden olduğu bulundu. Elde edilen dissolüsyon sonuçları sıfırıncı ve birinci derece kinetiklere, (Bt)a, RRSBW, Hixon Crowell, Higuchi, Q/{591}t ve Langenbucher eşitliklerine uygulanarak, ilacın salıverilmesinde en uygun kinetik model r2 metoduna göre enzimsiz suni mide ve bağırsak vasatlarında RRSBW olarak bulundu. Etken maddenin %63.2 sinin verilmesi için geçen süre mide vasatında 325 dakika, bağırsak vasatında ise 340 dakika olarak saptandı. Ayrıca ideal olarak seçtiğimiz K1 matriks tabletlerinde tablet kontrolleri yapılmıştır.