Kemik görüntüleme amacıyla risedronat sodyumun 99mTc ile işaretlenmesi

Bifosfonat, Risedronat Sodyum, Teknesyum-99m, Radyoisaretleme, Kemik Görüntüleme.;Bisphosphonates, Risedronat Sodium, Technetium-99m, Radiolabeling, Bone Imaging.;Kemik sintigrafisi, radyoaktif izotopla isaretli difosfonat bilesiklerinin kemige olan afinitesinin kesfedilmesinden bu yana kullanılan çok duyarlı bir yöntemdir. Aynı anda tüm vücut kemiklerinin metastaz yönünden non-invaziv bir sekilde taranmasına imkan veren tek görüntüleme yöntemi olarak bilinmektedir. Fonksiyonel ve moleküler düzeyde görüntülemeye imkan veren nükleer tıp yöntemlerinin, sadece anatomik görüntüleme yapabilen ve lezyonun boyutları hakkında fikir verebilen radyolojik yöntemlere olan üstünlügü; lezyonların anatomik olarak görülebilir olmasından önce saptanabilmesi ve lezyonun metabolik aktivitesi hakkında fikir vermesidir. Kemik sintigrafisinde, 99mTc - difosfonat bilesikleri tercih edilmektedir. Bu amaçla en çok kullanılan radyofarmasötik, 99mTc-MDP' dir. Bu çalısmada, bir kemik rezorpsiyon inhibitörü ve difosfonat türevi olan risedronat sodyumun 99mTc ile isaretlenmesi amaçlandı. Ayrıca deney hayvanlarında gama kamera ile görüntüleme çalısmaları gerçeklestirildi. Risedronat sodyum, 99mTc ile dogrudan isaretleme yöntemine göre isaretlendi. Radyoisaretli kompleksin isaretleme verimi, radyokimyasal saflıgı ve stabilitesi kagıt kromatografisi ile belirlendi. Kalay klorür, etkin madde, pH ve radyoaktivitenin isaretleme verimi üzerine etkisi incelendi. saretleme çalısmaları sonunda 50 og risedronat sodyum, 20 og kalay klorür, 10 oL 0,1 M NaOH ve 1 mCi 99mTcO4 - kullanılarak hazırlanan formülasyonun en yüksek isaretleme verimi ve stabiliteye sahip oldugu belirlendi. saretleme verimi % 95'in üzerinde bulundu. Yapılan stabilite çalısmalarında 99mTc-Risedronat sodyumun in vitro stabilitesinin oda sıcaklıgında 6 saat boyunca önemli bir degisiklik göstermedigi görüldü. Gama kamera ile gerçeklestirilen görüntüleme çalısmalarında yaklasık 2,5 kg agırlıgındaki Yeni Zelanda beyaz tavsanları ile çalısıldı. 3 adet erkek tavsana sag kulak venlerinden, 1 mCi 99mTc-Risedronat sodyum bilesigi verildi. 180 dakika boyunca, belirlenen zaman aralıklarında statik görüntüler alındı. Görüntüleme çalısmasından sonra ilgi alanları çizildi ve Kemik/BG oranları hesaplandı. Enjeksiyondan 180 dakika sonra, en yüksek Kemik/BG oranı epifizde (4.43±0.90), en düsük femurda (2.69±0,38) bulundu. Sonuç olarak bu çalısma, 99mTc-Risedronat sodyumun, kemik sintigrafisinde kullanılabilmesi için umut verici özelliklere sahip oldugunu gösterdi.