Bazı ω-(açilamino) alkananilit türevi bileşiklerin sentez ve biyoaktivite çalışmaları
Yükleniyor...
Dosyalar
Tarih
2010
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Ege Üniversitesi
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Epilepsi dünyada çok sayıda insanda görülen kronik nörolojik bir rahatsızlıktır. Mevcut antiepileptik ilaçların optimal kullanımlarına rağmen birçok hastada nöbet kontrolünde istenilen ölçüde başarılı olmadığı, uzun süren tedaviden kaynaklanan ciddi yan etkiler oluşturduğu ve diğer ilaçlarla farmakokinetik etkileşmeler gösterdiği bilinmektedir. Bu nedenle günümüzde daha etkili ve daha az toksik etkiye sahip yeni antiepileptik ilaçların geliştirilmesine hala ihtiyaç duyulmaktadır. Yeni antiepileptik ilaçların geliştirilmesinde kullanılan ideal yöntemlerden biri, antikonvülzan aktivite gösteren bir lider molekül üzerinde moleküler modifikasyon gerçekleştirmektir. Anilit ve fonksiyonlandırılmıs aminoasit (FAA) türevi bileşiklerin antikonvülzan aktivite gösterdikleri bilinmektedir. Bu bilgilerden hareketle, çalışmamızda antikonvülzan etkili FAA türevi lakozamit bileşiği model olarak alınmış ve üzerinde birtakım moleküler modifikasyonlar yapılarak, etkili antikonvülzan bileşikler verdiği bilinen anilit yapısıyla birleştirilerek bir grup 3-benzamido-N-fenilpropanamit türevi bileşik tasarlanmıştır. Bileşiklerimiz iki basamakta sentezlenmiştir. Birinci basamakta, literatürde belirtilen yöntemlere göre anilit yapısındaki ara ürünler elde edilmiştir. kinci basamakta ise bu anilitler, benzoil klorür ile açillenerek final bileşikleri oluşturmuştur. Sentezlenen bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemler (UV, IR, 1H NMR ve Kütle) ve elementel analiz yöntemleriyle aydınlatılmıştır. Sentezleri gerçekleştirilen final bileşiklerin antikonvülzan etkinlikleri intraperitonal maksimal elektroşok (MES) ve Pentilentetrazol (Met) testi ile farelerde tespit edilmiştir. Bileşikler rotorod testinde nörotoksisite göstermemiştir. MES testi sonuçlara göre, sadece 1 ve 2 No lu bileşikler aktivite göstermiştir. Pentilentetrazol testinde ise 4-8 No lu bileşikler ilk yarım saatte aktivite göstermiş olup, bunlar arasında 5 ve 6 No lu bileşikler en aktif bileşikler olarak tespit edilmiştir
Açıklama
Anahtar Kelimeler
Farmasötik Kimya A.B.D.
