Yazar "Özgenç, Emre" seçeneğine göre listele
Listeleniyor 1 - 8 / 8
Sayfa Başına Sonuç
Sıralama seçenekleri
Öğe 68Ga-labeled, imatinib encapsulated, theranostic liposomes: Formulation, characterization, and in vitro evaluation of anticancer activity(Wiley, 2023) Karpuz, Merve; Özgenç, Emre; Öner, Ezgi; Atlihan-Gündoğdu, Evren; Burak, ZeynepCancer is still a global health problem. Among cancer types, breast cancer is the most frequently diagnosed one, and it causes a high mortality rate if not diagnosed in the early stages. In our study, imatinib encapsulated, nanosized, neutral/cationic liposome formulations were prepared as theranostic agents for breast cancer. After the characterization studies in which all liposomes exhibited proper profile owing to their particle size between 133 and 250 nm, polydispersity index values lower than 0.4, neutral and cationic zeta potential values, and high drug encapsulation efficiency, controlled drug release behaviors with zero-order kinetic were obtained. The higher than 90% radiolabeling efficiency values were obtained thanks to the determination of optimum radiolabeling condition (80 degrees C temperature, 5 mCi radioactivity, and 10 min incubation period). According to the resazurin assay evaluating the cytotoxic profile of liposomes on MCF7 cells, neutral empty liposome was found as biocompatible, while both cationic liposomes (empty and drug-loaded ones) exhibited high nonspecific cytotoxicity at even low drug concentration due to the existence of stearyl amine in the formulations. However, dose-dependent cytotoxic effect and the highest cellular binding capacity were obtained by imatinib loaded neutral liposomes. In conclusion, Ga-68-radiolabeled, imatinib-loaded, neutral, nanosized liposome formulation is the most promising one as a theranostic agent among all formulations.Öğe 99mTc-exendin-4: Radiolabeling and quality control studies of glucagon-like peptide analog(2022) Gündoğdu, Evren; Özgenç, Emre; Ekinci, Meliha; Özdemir, Derya; Aşıkoğlu, MakbuleAim: Exendin-4 is a type 2 diabetes antidiabetic drug that is a peptide agonist of the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R). Up to date, different exendin-4 compounds have been radiolabeled with many radioisotopes such as 68Ga, 18F, 64Cu and 99mTc for various purposes like study of over expression of GLP-1R in insulinoma. The purpose of this study is to radiolabel exendin-4 with 99mTc under appropriate conditions. Methods: In this study, exendin-4 was labeled with 99mTc, and quality control tests of 99mTc-exendin-4 were done using ascending radioactive thin layer chromatography (RTLC). Also, the effects of important parameters such as the amount of reducing agent, pH value, incubation time, and radiation dose on the labeling efficiency were investigated. Then, the stability of 99mTc-exendin-4 was assessed. Results: According to the results, 99mTc-exendin-4 was prepared with over 95 percent labeling efficiency by a novel, easy, and quick direct method with 30-min incubation time at pH 6.6. To achieve the best radiolabeling condition; 10 µg of exendin-4, 50 µg of stannous chloride (reducing agent) and 37 MBq 99mTc was used. The RTLC studies indicated that 99mTc-exendin-4 is stable up to 6 h in room temperature. Conclusion: The obtained results demonstrated that radiolabeled exendin-4 may be a promising agent for GLP-1R imaging studies. Further studies are in progress in order to evaluate receptor binding capacity and biodistribution of the complex in experimental animals.Öğe Development and Radiolabeling Evaluation of 177 Lutetium-Tedizolid(2022) Karpuz, Merve; Özgenç, Emre; Gündoğdu, Evren; Burak, ZeynepInfection diseases is still one of the major health problems all around the world. Early diagnosis and differentiation of infection from other pathological conditions such as cancer and inflammation play a critical role in treating the infection in acute stages. Imaging techniques using in the infection diagnosis present some advantages such as, the ability to image the whole body, the detection of focal location and stage, and following up on infection. Although various antibiotics can be used in the treatment, there are some problems including serious side effects of antibiotics or the development of antimicrobial resistance in the clinics. In our study, tedizolid, a second-generation oxazolidinone antibiotic, was radiolabeled with 177Lu radionuclide to develop a theranostic agent against grampositive bacterial infections. The radiolabeling was performed under room conditions, and labeling efficiency and stability were evaluated by paper chromatography and HPLC. The optimum incubation period was found as 60 min to obtain high radiolabeling efficiency. Different mobile and stationary phases in paper chromatography were tested to determine the radiochemical impurities in 177Lu-TDZ solution, and ITLC-SG was found to be proper as the stationary phase. In addition, ammonium hydroxide: methanol: water, and DTPA solutions were chosen as mobile phases. In the HPLC chromatogram, two different peaks were observed depending on the retention times of the free 177Lu and 177Lu-TDZ complex. Unfortunately, over 80% purity values were not obtained in the results of radiolabeling stability analyses; therefore, the addition of a chelating agent in the radiolabeling condition was suggested to increase the stability.Öğe Meme kanseri tedavisinde kullanılmak üzere Lu-177 ile radyoişaretlenecek yeni bir radyofarmasötik kitinin geliştirilmesi(Ege Üniversitesi, Sağlık Bilimleri Enstitüsü, 2021) Özgenç, Emre; Atlıhan Gündoğdu, EvrenKanser tedavisinde son yıllardaki gelişmeler; kanser hastalarının hayatta kalması ve yaşam kalitesini önemli ölçüde artırmaktadır. Günümüzde kansere yönelik en önemli tedavi yöntemleri kemoterapi, cerrahi müdahale ve radyoterapidir. Son yıllarda radyoimmunoterapi üzerine olan birçok çalışmalar yapılmaktadır. Sürekli olarak yeni ilaçlar ve tedavi stratejileri araştırılmakta ve hedefe yönelik kanser tedavisi diğer yöntemlere göre en yüksek etkinlik ve en az yan etkiye sahip tedavi yöntemidir. Meme kanseri kadınlarda en sık görülen kanser türüdür. İnsan epidermal büyüme faktörü reseptörü 2 (HER2) meme kanseri vakalarının % 20-30'unda aşırı ekprese edilmektedir. HER2'yi aşırı eksprese eden meme kanserli hastalar, önemli ölçüde kısa süreli hayatta kalma süresine sahip agresif bir hastalık formuna sahiptir. HER2'nin amplifikasyonunun, bu kanserlerin patogenezinde doğrudan bir rolü olduğu bildirilmektedir. TRZ HER2 proteinini hedefleyen rekombinant DNA kökenli bir humanize monoklonal antikorudur. Radyoimmünoterapi, immünoterapi ve radyasyon tedavisinin kombinasyonudur. Radyoimmünoterapi, geleneksel monoklonal antikorların etkinliğini artırma potansiyeline sahip olan hedefe yönelik bir tedavidir. Trastuzamab taşıyıcı olarak kullanılacağından dolayı tedavi dozuna göre daha az miktarlarda kullanılacaktır. Böylelikle hem yan etkileri hem de maliyeti azaltılacaktır. Radyasyon tedavisi için beta yayıcı radyonüklitler kullanılmaktadır. Lu-177 hem beta partikülü hem de gama fotonu yayan bir radyonüklittir. Lu-177'nin sitotoksik radyasyonun göreceli olarak küçük alanlarda lokalize edilmesinde etkili olduğu ve çevresindeki normal dokuya daha az zarar veren ve küçük tümörlerin yanı sıra metastatik lezyonları (tipik olarak 3 mm'den az) yok etme konusunda da yetkin olduğu bildirilmiştir. Lu-177 ayrıca dozların değerlendirilmesi ve görüntüleme için uygun gama ışınları yaymaktadır (113 ve 208 keV). Hedeflenen tümör hücrelerine bu radyonüklitleri taşımak için belirli monoklonal antikorlarla radyoişaretleme yapılır. Monoklonal antikorlar laboratuvar koşullarında üretilen, kanser hücrelerinin yüzeyini tanımak ve bağlamak için tasarlanmış moleküllerdir. Beta partikülü yayan radyonüklitler monoklonal antikorlar ile sağlıklı hücrelere zarar vermeden büyük bir oranda tümör dokularına hedeflendirilir. Hem monoklonal antikorun etkisiyle hem de beta partikülünün etkisiyle tümör hücrelerinin yok edilmesi amaçlanmaktadır. Doktora tezi kapsamında meme kanseri tümörlerine hedeflenenen immunoterapide kullanılan Trastuzumab (TRZ) etkin maddesinin Lu-177 ile radyoişaretlenerek meme kanseri tedavisinde kullanılacak yeni teranostik radyofarmasötikler geliştirmektir amaçlanmıştır. Bu amaçla radyonüklid – monoklonal antikor radyoişaretlenmesi, kalite kontrolü, in vitro stabilite çalışmaları, hücre kültürü çalışmaları ve in vivo görüntüleme çalışmaları gerçekleştirilmiştir.Öğe Nükleer Tıpta Görüntüleme ve Tedavide Kullanılan Radyofarmasötikler(2018) Gündoğdu, Evren Atlıhan; Özgenç, Emre; Ekinci, Meliha; Özdemir, Derya; Aşıkoğlu, MakbuleRadyofarmasötikler tanı veya tedavi amacıyla kullanılan, yapısında radyonüklid içeren aktif moleküllerdir. Günümüzde reaktör, jeneratör veya siklotron kaynaklı radyoizotoplar kullanılarak üretilen, kanser dâhil olmak üzere bazı hastalıkların tedavisinde ve birçok hastalığın teşhisinde kullanılan 100’e yakın radyofarmasötik bulunmaktadır. Bir radyofarmasötik, radyonüklid ve farmasötik kısım olmak üzere iki kısımdan oluşmaktadır. Radyofarmasötiğin hazırlanması sırasında, görüntülenmesi istenen organ içinde lokalize olan veya organın fizyolojik fonksiyonuna katılan bir ilaç (farmasötik kısım) belirlenmektedir. Seçilen farmasötik kısım uygun bir radyonüklid ile bağlanarak işaretleme işlemi ile radyofarmasötik hazırlanmaktadır. Hazırlanan radyofarmasötiğin hastaya verilmesinden sonra radyonüklidten yayılan radyasyon dedektörlerle belirlenerek bilgisayar yardımı ile görüntüye dönüştürülmektedir. Radyonüklidin organizmadaki dağılımının görüntülenmesi ile anatomik, bu dağılımın zamana göre değişikliklerinin saptanması ile de fizyolojik bilgiler elde edilmektedir. Nükleer tıpta radyofarmasötiklerin %95’i tanı, %5’i tedavi amacıyla kullanılmaktadır. Tanı amaçlı kullanılan radyofarmasötikler gama ışını yayar iken, tedavide kullanılan radyofarmasötikler beta ışını yaymaktadırlar. Nükleer tıpta kullanılan radyonüklidlerin hepsi yapay olarak üretilmektedir. Günümüzde 2.700’den fazla radyonüklid, siklotron, reaktör ve jeneratörlerde üretilmektedir. Nükleer tıpta kullanılan sintigrafik görüntüleme teknikleri; statik görüntüleme, dinamik görüntüleme, tüm vücut görüntüleme ve hibrid görüntülemedir. Nükleer tıpta kullanılan bu yöntemler dokularda meydana gelen fizyolojik değişikliklere dayandığından erken evrede özellikle kanser gibi hastalıkların teşhisine imkân vermektedir. Tümörün erken evrede, yani anatomik değişiklikler başlamadan fizyolojik düzeyde değişiklikler oluştuğu anda teşhis edilebilmesi kanserin yayılmasına fırsat kalmadan tedaviye başlanabilmesini, dolayısıyla tedavi başarısının önemli ölçüde artmasını sağlayabilmektedir. Bu tetkikler güvenli ve ağrısızdır. Bu nedenle tüm dünyada yaygın olarak kullanılmaktadır.Öğe Nükleer Tıpta Görüntüleme ve Tedavide Kullanılan Radyofarmasötikler(2018) Gündoğdu, Evren Atlıhan; Özgenç, Emre; Ekinci, Meliha; Özdemir, Derya; Aşıkoğlu, MakbuleRadyofarmasötikler tanı veya tedavi amacıyla kullanılan, yapısında radyonüklid içeren aktif moleküllerdir. Günümüzde reaktör, jeneratör veya siklotron kaynaklı radyoizotoplar kullanılarak üretilen, kanser dâhil olmak üzere bazı hastalıkların tedavisinde ve birçok hastalığın teşhisinde kullanılan 100’e yakın radyofarmasötik bulunmaktadır. Bir radyofarmasötik, radyonüklid ve farmasötik kısım olmak üzere iki kısımdan oluşmaktadır. Radyofarmasötiğin hazırlanması sırasında, görüntülenmesi istenen organ içinde lokalize olan veya organın fizyolojik fonksiyonuna katılan bir ilaç (farmasötik kısım) belirlenmektedir. Seçilen farmasötik kısım uygun bir radyonüklid ile bağlanarak işaretleme işlemi ile radyofarmasötik hazırlanmaktadır. Hazırlanan radyofarmasötiğin hastaya verilmesinden sonra radyonüklidten yayılan radyasyon dedektörlerle belirlenerek bilgisayar yardımı ile görüntüye dönüştürülmektedir. Radyonüklidin organizmadaki dağılımının görüntülenmesi ile anatomik, bu dağılımın zamana göre değişikliklerinin saptanması ile de fizyolojik bilgiler elde edilmektedir. Nükleer tıpta radyofarmasötiklerin %95’i tanı, %5’i tedavi amacıyla kullanılmaktadır. Tanı amaçlı kullanılan radyofarmasötikler gama ışını yayar iken, tedavide kullanılan radyofarmasötikler beta ışını yaymaktadırlar. Nükleer tıpta kullanılan radyonüklidlerin hepsi yapay olarak üretilmektedir. Günümüzde 2.700’den fazla radyonüklid, siklotron, reaktör ve jeneratörlerde üretilmektedir. Nükleer tıpta kullanılan sintigrafik görüntüleme teknikleri; statik görüntüleme, dinamik görüntüleme, tüm vücut görüntüleme ve hibrid görüntülemedir. Nükleer tıpta kullanılan bu yöntemler dokularda meydana gelen fizyolojik değişikliklere dayandığından erken evrede özellikle kanser gibi hastalıkların teşhisine imkân vermektedir. Tümörün erken evrede, yani anatomik değişiklikler başlamadan fizyolojik düzeyde değişiklikler oluştuğu anda teşhis edilebilmesi kanserin yayılmasına fırsat kalmadan tedaviye başlanabilmesini, dolayısıyla tedavi başarısının önemli ölçüde artmasını sağlayabilmektedir. Bu tetkikler güvenli ve ağrısızdır. Bu nedenle tüm dünyada yaygın olarak kullanılmaktadır.Öğe Tanı amacıyla kullanılmak üzere metotreksatın Tc-99m ile işaretlenmesi ve kalite kontrolü(Ege Üniversitesi, 2015) Özgenç, Emre; Aşıkoğlu, MakbuleDünyada önemli bir sağlık sorunu olan kanserin erken evrede tanısı amacıyla pek çok araştırmacı, kanser hücresine spesifik yeni radyofarmasötikler geliştirmeye çalışmaktadır. Yapılan çalışmalar; folat reseptörlerinin tümör dokusunda, sağlıklı dokulara kıyasla, oldukça yüksek miktarda bulunduğunu göstermektedir. Bu özellik folat reseptörlerini, tümör dokusunu hedefleme amacı ile kullanılabilecek hedefleyici ajan haline getirmektedir. Bu çalışmada folat reseptörlerine olan yüksek afinitesi sebebi ile kemoterapötik bir ilaç olan Metotreksat (MET) 99mTc radyonüklidi ile işaretlenerek yeni bir radyofarmasötik hazırlanması amaçlanmıştır. MET'in 99mTc işaretlenmesi sırasında varolan yöntem modifiye edilip yeni bir yöntem geliştirilmiştir. İşaretleme verimine kalay tartarat, askorbik asit ve 99mTcmiktarının etkisi araştırılmıştır. Deneysel koşulların radyoişaretli kompleksin işaretleme verimi, radyokimyasal saflığı ve stabilitesi üzerindeki etkisi ince tabaka kromatografisi ve radyo yüksek performanslı sıvı kromatografisi kullanılarak incelenmiştir. Optimum formülasyon olarak 1 mg MET 1 mg kalay tartarat ve 0,1mg askorbik asit ve 1 mCi 99mTciçeren formülasyon seçildi. Formülasyonun işaretleme verimliliğinin %90'dan büyük olduğu ve oda sıcaklığında yapılan stabilite testinde 24 saat boyunca stabil olduğu gözlendi. Ayrıca parenteral preparatlar için yapılması gereken sterilite testi ve izotoni testi hazırlanan formülasyon için uygulanmıştır. Formülasyonun steril ve hipertonik olduğu belirlenmiştir. Sonuç olarak, MET'in terapötik dozdan düşük dozda 99mTcile yüksek verimlilik ile işaretlendiği ve tümör dokularının görüntülenmesinde görüntüleme ajanı olarak kullanılabileceği bulunmuşturÖğe Tanı amacıyla kullanılmak üzere metotreksatın Tc-99m ile işaretlenmesi ve kalite kontrolü(Ege Üniversitesi, 2016) Özgenç, Emre; Aşıkoğlu, MakbuleDünyada önemli bir sağlık sorunu olan kanserin erken evrede tanısı amacıyla pek çok araştırmacı, kanser hücresine spesifik yeni radyofarmasötikler geliştirmeye çalışmaktadır. Yapılan çalışmalar; folat reseptörlerinin tümör dokusunda, sağlıklı dokulara kıyasla, oldukça yüksek miktarda bulunduğunu göstermektedir. Bu özellik folat reseptörlerini, tümör dokusunu hedefleme amacı ile kullanılabilecek hedefleyici ajan haline getirmektedir. Bu çalışmada folat reseptörlerine olan yüksek afinitesi sebebi ile kemoterapötik bir ilaç olan metotreksat (MET) 99mTc radyonüklidi ile işaretlenerek yeni bir radyofarmasötik hazırlanması amaçlanmıştır. MET'in 99mTc işaretlenmesi sırasında varolan yöntem modifiye edilip yeni bir yöntem geliştirilmiştir. İşaretleme verimine kalay tartarat, askorbik asit ve 99mTcmiktarının etkisi araştırılmıştır. Deneysel koşulların radyoişaretli kompleksin işaretleme verimi, radyokimyasal saflığı ve stabilitesi üzerindeki etkisi ince tabaka kromatografisi ve radyo yüksek performanslı sıvı kromatografisi kullanılarak incelenmiştir. Optimum formülasyon olarak 1 mg MET 1 mg kalay tartarat ve 0,1mg askorbik asit ve 1 mCi 99mTciçeren formülasyon seçildi. Formülasyonun işaretleme verimliliğinin %90'dan büyük olduğu ve oda sıcaklığında yapılan stabilite testinde 24 saat boyunca stabil olduğu gözlendi. Ayrıca parenteral preparatlar için yapılması gereken sterilite testi ve izotoni testi hazırlanan formülasyon için uygulanmıştır. Formülasyonun steril ve izotonik olduğu belirlenmiştir. Sonuç olarak, MET'in terapötik dozdan düşük dozda 99mTc ile yüksek verimlilik ile işaretlendiği ve tümör dokularının görüntülenmesinde görüntüleme ajanı olarak kullanılabileceği bulunmuştur.;Metotreksat, 99mTc, Radyoişaretleme, Kalite Kontrol.;Metotrexate, 99mTc, Radiolabeling, Quality Control.